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硫酸雙肼屈嗪片

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【適用癥】
硫酸雙肼屈嗪片用于治療高血壓心力衰竭

【注意事項】
對中度原發性高血壓,肼屈嗪合并利尿藥和β受體阻滯劑的應用則可以獲得良好療效。但硫酸雙肼屈嗪片不宜單獨應用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。
動物研究中發現硫酸雙肼屈嗪片大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現硫酸雙肼屈嗪片有致突變的作用。硫酸雙肼屈嗪片可通過胎盤,但缺少在人體的研究,硫酸雙肼屈嗪片長期使用可產生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β受體阻滯劑可使副作用減少。停用硫酸雙肼屈嗪片應緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
【用法與用量】
成人常用量 口服,每次12.5-25毫克,每日3次。以后按需要增至每次50毫克,每日3次。

【禁忌癥】
主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者應視為禁忌癥。

【兒童用藥注意事項】
未見兒童應用的安全性試驗。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓,但妊娠早期則須慎用,因可與DNA結合導致Ames試驗(鼠傷寒、沙門氏營養缺陷回復突變試驗、一種致突變試驗)陽性。硫酸雙肼屈嗪片是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。

【老年人用藥注意事項】
老年人對硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用較敏感,并易有腎功能減低,故宜減少劑量。
【不良反應】
1、多見的不良反應有:腹瀉心悸、心動過速、頭痛嘔吐惡心
2、少見的不良反應有:便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3、罕見的不良反應有:免疫變態反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經炎、水腫、系統性紅斑性狼瘡。

【藥物相互作用】
1、與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱;
2、擬交感胺類與硫酸雙肼屈嗪片同用可使硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用降低。
3、與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。

【藥理】
①降壓,硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。
②心力衰竭,硫酸雙肼屈嗪片增加心排血量,降低血管阻力與后負荷。

【藥物代謝動力學】
口服吸收良好,1-2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低,因藥物在進入循環前,已在腸壁和肝中消除其大部分,主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度,可分為快乙酰化型與慢乙酰化型,前者對吸收藥物迅速代謝,生物利用度約為30%,后者則代謝緩慢,生物利用度為50%,肼屈嗪的tl/2 2-3小時,血漿蛋白的結合率87%,作用持續時間24小時,表觀分布容積1.6土0.3升/公斤。代謝產物75%由尿排出,糞便排出8%,僅1%-2%以原型從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。
【用藥過量】
過量會使血壓下降、心率增快,嚴重時發生休克。如有過量,應停藥,將胃排空,給活性炭,若有休克,應于擴溶治療。

【拼音名】: LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN
【性狀】: 硫酸雙肼屈嗪片為白色或微黃色結晶性粉末,無水物為黃色粉末。
【包裝規格】: (1)12.5mg(2)25mg
【貯藏】: 遮光,密封保存。
一級分類: 心血管系統用藥*
二級分類: 降血壓藥*
主要成分: 硫酸雙肼屈嗪
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